重磅 | 宇耀生物国内首家原研抗肿瘤药物——YY001获NMPA受理

2021-12-28

2021年12月28日,根据CDE官网显示,宇耀生物的新一代EP4受体小分子拮抗剂YY001的临床试验申请获NMPA受理,受理号为CXHL2101819 和CXHL2101820。

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YY001临床试验申请正式获NMPA受理

(来源:国家药品监督管理局药品审评中心,NMPA)

EP4是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要表达于骨髓细胞、T淋巴细胞和肿瘤细胞,是PGE2介导的肿瘤生存途径增强的主要因素,也是先天性和适应性抗肿瘤免疫反应的抑制因子[1]。EP4受体拮抗剂能通过影响肿瘤免疫微环境调控免疫细胞的浸润和功能,从而表现出广谱的抗肿瘤活性。EP4受体拮抗剂不仅具有增敏PD-1抗体在多种免疫检查点抑制剂不敏感肿瘤中的疗效,还在与放/化疗联用时表现出显著的联合效果[2]


EP4受体作为一个有潜力的免疫治疗靶点,受到多家国际药企的持续跟进,日本卫材制药株式会社的E7046和小野药品工业株式会社的ONO-4578目前分别与默克(Merck)和百时美施贵宝(BMS)的PD-1抗体药物开展联合治疗肿瘤的临床试验。


YY001是宇耀生物自主研发的新一代EP4受体小分子拮抗剂,也是国内首个自主原研高选择性EP4受体拮抗剂,相较处于临床试验各阶段的竞品,其靶点活性提高了5-10倍, 口服生物利用度提高2倍,体内血药浓度提高了4倍,是一个全方位的全球同类最佳(Best-in-class)产品。

宇耀生物YY001的临床前药效学研究显示其在结直肠癌、前列腺癌、胃癌中表现出显著的肿瘤抑制作用,并且与肿瘤免疫治疗抗PD-1联用能显著增强免疫治疗效果,有望治疗PD-1抗体不敏感的冷肿瘤。此外,临床前研究表明YY001具有治疗晚期实体肿瘤的安全性和耐受性,还有显著的镇痛疗效,有望在晚期实体瘤的治疗中提供新的有效治疗策略,造福更多的中国乃至全球晚期癌症患者。

对于这一重要的里程碑事件,宇耀生物CEO周文波博士表示,“我们非常高兴自主研发的YY001获得CDE受理,目前临床1期的准备工作已经完成。YY001是我们宇耀自主核心技术平台发现的原研药物,其专利已经获得中国、美国、欧盟、日本等国家授权。宇耀生物将会持续研发具有自主知识产权、针对癌症等重大疾病的创新药,为高效满足临床需求和造福更多患者而努力。”