YY001
YY001是宇耀生物自主研发的一种新型选择性PGE2受体4 (EP4) 拮抗剂。EP4是免疫抑制的主要调节因子，是免疫检查点阻断 (ICB) 治疗耐药的主要驱动因素之一。YY001在临床前研究中能有效阻断PGE2-EP4 信号通路，增强细胞毒性肿瘤浸润淋巴细胞（TIL）介导的肿瘤清除，在肿瘤微环境中通过增强对肿瘤细胞的免疫反应发挥抗肿瘤作用。
YY001于2022年7月在上海东方医院开始了首次人体1期临床试验的首例给药。目前，YY001已完成在中国晚期实体瘤患者中的临床I期剂量爬坡研究并获得初步数据。目前，YY001联合特瑞普利单抗正在上海东方医院开展临床2期研究。
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| COAD（结肠癌） | ||||||
| PARD（前列腺癌） | ||||||
| STAD（胃癌） | ||||||
YY201
YY201是宇耀生物生物自主研发的一款信号转导与转录激活蛋白3（STAT3）双磷酸化位点抑制剂。STAT3是人体重要的生理调控蛋白靶点，通过Y705和S727两个位点磷酸化激活产生效应，大量研究表明STAT3蛋白对细胞生长的周期、免疫反应具有调控作用，且在多数肿瘤中高表达，在肿瘤及自身免疫疾病中扮演极为关键的角色，已成为治疗上述疾病的“明星”药物靶标。但由于STAT3靶点界面相对平坦，无法提供药物设计的“口袋”结构，是公认的“难成药靶点”，全球暂无相关药物上市。
目前，全球STAT3小分子抑制剂主要开发策略为单独抑制Y705位点磷酸话，但抑制活性多数处于微摩尔水平，活性差极大限制其临床运用；此外，现有STAT3小分子抑制剂选择性不强，无法在STAT家族蛋白中高效选择性抑制STAT3，有较高的脱靶风险，药物存在重大的安全性。基于此，需要药企寻找新一代治疗方案。
YY201是宇耀生物开发的一款低纳摩尔活性级别的高选择性STAT3双功能磷酸化抑制剂，临床前研究显示YY201在STAT3高度激活的胰腺癌、肺癌、急性髓细胞白血病和自然杀伤/T细胞淋巴瘤等显现出显著的抗肿瘤效果，该产品已经获批中国和美国临床批件，目前正在中国开展首次人体1期研究。
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| PAAD（胰腺癌） | ||||||
| NSCLC（非小细胞肺癌) | ||||||
| NKTCL(NK/T细胞淋巴瘤) | ||||||
| AML（急性髓系白血病） | ||||||
YY301
未披露
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 肿瘤 | ||||||
YY401
未披露
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 肿瘤 | ||||||
YY501
未披露
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 肿瘤 | ||||||
YY601
未披露
| Indication | Lead compound | PCC | IND-enabling | Phase 1 | Phase 2 | Phase 3 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 肿瘤 | ||||||
